2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用，因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中，尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上，DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时，就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上（链内交联），也可以发生在 DNA 的相反链上（链间交联）。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制，如果交联未修复，会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16513
    VAL-083

    去水卫矛醇

    		98.0%
    VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。
    VAL-083
  • HY-W015854
    Ethyl methanesulfonate

    甲磺酸乙酯

    		99.96%
    Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA，使 DNA 烷基化，导致 DNA 结构改变，进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛，常用于诱导生物体产生基因突变，以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。
    Ethyl methanesulfonate
  • HY-B0181
    Altretamine

    六甲蜜胺

    		99.94%
    Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。
    Altretamine
  • HY-14573
    SJG-136 99.47%
    SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
    SJG-136
  • HY-12456
    Duocarmycin SA 99.89%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素，IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-B1157
    Trioxsalen

    三甲沙林

    		99.49%
    Trioxsalen (Trisoralen) 是补骨脂素的衍生物。Trioxsalen 是一种光化学 DNA 交联剂，只有在近紫外线的光激活后才会起作用。Trioxsalen 是一种光敏剂，可用于白癜风和手湿疹的研究。Trioxsalen 可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。
    Trioxsalen
  • HY-148424
    PBD dimer-2 98.01%
    PBD dimer-2 (compound 2c) 是一种 C8 连接的吡咯苯二氮卓二聚体。PBD dimer-2 可以跨越一个额外的碱基对，并交联 5 ' -Pu-GA(T/A)TC-Py 序列。PBD dimer-2 可以作为抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的有效载荷，可用于癌症的研究。
    PBD dimer-2
  • HY-124573
    (R)-Odafosfamide 98.52%
    (R)-Odafosfamide (OBI-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    (R)-Odafosfamide
  • HY-Y1155
    Hexamethylphosphoramide

    六甲基磷酰三胺

    		99.86%
    Hexamethylphosphoramide 是一种口服活性极性非质子溶剂、阻燃添加剂和致癌物。Hexamethylphosphoramide经 cytochrome P-450 介导 N-去甲基化生成 Formaldehyde。Hexamethylphosphoramide 诱导 DNA-蛋白质交联。Hexamethylphosphoramide 诱发鼻肿瘤 (鳞状细胞癌、腺样鳞状细胞癌)、鳞状上皮化生、鼻炎、气管炎和可逆性/不可逆性不育症。
    Hexamethylphosphoramide
  • HY-101160
    SG2057 99.93%
    SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
    SG2057
  • HY-W755252
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 99.68%
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂，可导致膀胱上皮细胞（尿路上皮）发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
    N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine
  • HY-107769
    Duocarmycin TM 99.82%
    Duocarmycin TM 是一种有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。
    Duocarmycin TM
  • HY-125098
    Illudin S

    隐陡头菌素S

    Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素，是天然的倍半萜烯，具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。
    Illudin S
  • HY-16503
    Treosulfan

    曲奥舒凡

    		98.0%
    Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。
    Treosulfan
  • HY-109146
    Imifoplatin
    Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类活性分子，属于磷铂家族。Imifoplatin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Imifoplatin
  • HY-N0511
    Aristolochic acid B

    马兜铃酸 B

    		99.92%
    Aristolochic acid B (Aristolochic Acid II) 是一种口服活性的马兜铃酸 (AA) 主要成分。Aristolochic acid B 可从马兜铃属植物中分离。Aristolochic acid B 可形成 DNA 加合物。Aristolochic acid B 具有致突变性。Aristolochic acid B 在体内表现出比 Aristolochic acid I (HY-N0510) 更大的致癌风险。
    Aristolochic acid B
  • HY-N1739
    Tectoquinone

    2-甲基蒽醌

    		98.40%
    Tectoquinone (2-Methylanthraquinone) 是 SARS CoV-2 主要蛋白酶 (SARS CoV-2 Mpro) 的抑制剂。Tectoquinone 具有抗白蚁和抗病毒活性。
    Tectoquinone
  • HY-W020086
    2,3-Diaminophenazine

    2,3-吩嗪二胺

    		99.84%
    2,3-Diaminophenazine (2,3-Phenazinediamine) 是一种口服活性的吩嗪的氨基衍生物。2,3-Diaminophenazine 可嵌入DNA。2,3-Diaminophenazine 引发光化学反应。2,3-Diaminophenazine 抑制糖尿病大鼠血管肥大和组织 AGE 沉积。2,3-Diaminophenazine 用于发光和糖尿病研究。
    2,3-Diaminophenazine
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride 98.22%
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-17576
    Satraplatin

    沙铂

    		99.79%
    Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。
    Satraplatin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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